Semaglutid Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Samo za istraživačku upotrebu
Semaglutid, prodaje se pod markamaOzempic,WegovyiRybelsus, jeantidijabetički lekkoristi se za lečenjedijabetes tipa 2i kaolek protiv gojaznostiza dugoročnoupravljanje težinom, razvijen od straneNovo Nordisku 2012. Semaglutid je aAgonist GLP-1 receptora, što znači da oponaša djelovanje čovjekainkretin glukagonu sličan peptid-1(GLP-1), čime se povećavainsulinlučenje i povećanješećer u krviodlaganje i poboljšanjekontrola glikemije.Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, dijareju, bol u trbuhu i zatvor. U decembru 2017. odobrena je injekciona verzija pod nazivom Ozempic.U rujnu 2019. odobrena je verzija koja se može uzimati na usta (Rybelsus), a u junu 2021. SAD su odobrile injekciju veće doze koja se prodaje pod robnom markom Wegovy za dugotrajnu kontrolu tjelesne težine kod odraslih.Administracija hrane i droge(FDA).U januaru 2023. FDA je dala Novo Nordisk-u dozvolu da revidira etiketu kako bi naznačila da se oralni Rybelsus može koristiti kaotretman prve linijeza odrasle sa dijabetesom tipa 2 – što znači kod ljudi koji ranije nisu uzimali druge lijekove za dijabetes. U 2020. godini, semaglutid je bio 129. najčešće propisivani lijek u Sjedinjenim Državama, s više od 4 miliona recepata. Sinonimi: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Samo za istraživačku upotrebu.
Biološka aktivnost
| Opis | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog glukagonu sličnog peptida 1 (GLP-1) dugog djelovanja, jeGLP-1 receptoragonist s potencijalom za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 (T2DM). |
| Ciljevi | GLP-1 receptor |
| In vitro | Semaglutid je odabran kao optimalni kandidat jednom sedmično.Semaglutid ima dvije aminokiselinske supstitucije u poređenju sa ljudskim GLP-1 (Aib8, Arg34) i derivatizira se na lizinu 26. GLP-1R afinitet semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) je trostruko smanjen u odnosu na liraglutid a, dok je albumin afinitet za GLP-1R je povećana. |
| In vivo | Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 46,1 h kod mini-svinja nakon iv primjene, a semaglutid ima MRT od 63,6 h nakon sc doziranja mini-svinjama. |
Protokol (iz reference)
| istraživanje ćelija: | ● Ćelijske linije:BHK ćelije ● Koncentracije:0,01 pM – 0,1 μM ● Vrijeme inkubacije:3 h ● Metoda:Zamrznuti alikvoti BHK ćelija koje eksprimiraju i hGLP-1R i CRE luciferazu krijesnice (klon FCW467-12A/KZ10-1) se odmrzavaju, isperu dva puta u PBS-u i suspenduju u puferu za ispitivanje.Ćelije se postavljaju u ploče sa 96 jažica na 5000 ćelija/jažici u zapremini od 50 μL.Jedinjenja koja se testiraju razrijede se u puferu za analizu i alikvot od 50 μL se prenese na ploču koja sadrži ćelije kako bi se postigla konačna koncentracija testa od 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Ploča je inkubirana 3 h na 5% CO2na 37 °C.Ploča je ostavljena da stoji na sobnoj temperaturi 15 minuta prije dodavanja 100 μL stedilita plus reagensa.Ploča se poklopi radi zaštite od svjetlosti i protrese na sobnoj temperaturi 30 min.Ploča se očitava u TopCount NXT instrumentu. |
Rastvorljivost (25°C)
| In vitroserija: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mm) |
| Etanol | Nerastvorljivo | |
| Voda | Nerastvorljivo |
Chemical Information
| Molekularna težina | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS br. | 910463-68-2 | ||
| Skladištenje | 3 godine | -20°C | prah |
| 2 godine | -80°C | u rastvaraču | |
| Dostava | Dostava na sobnoj temperaturi(Kvalitet bez brige: proizvod je dobar na 37 ℃ najmanje 1 sedmicu.) | ||
Informacije o kliničkom ispitivanju
| NCT broj | Regrutacija | Intervencije | Uslovi | Sponzor/Saradnici | Datum početka | Faze |
| NCT05537233 | Još ne regrutujem | Lijek: Semaglutid|Lijek: Placebo | Dijabetes tipa 1|Gojaznost | University of Colorado Denver|Fondacija za istraživanje maloljetničkog dijabetesa | 1. januara 2023 | 2. faza |
| NCT04885634 | Još ne regrutujem | Lijek: Semaglutide Injectable Product|Ljek: Placebo | Atrijalna fibrilacija|Prekomerna težina i gojaznost | Axel Brandes|Herlev i Gentofte bolnica|Hillerod bolnica Danska|Svendborg bolnica|Bolnica Jugozapadnog Jutlanda|Odense Univerzitetska bolnica | oktobar 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Regrutovanje | Lijek: PF-07081532|Ostalo: Placebo|Ljek: Rybelsus | Dijabetes melitus|Gojaznost | Pfizer | 27. oktobar 2022 | 2. faza |
| NCT05254314 | Regrutovanje | Lijek: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg sedmično|Ostalo: Placebo | astma | Univerzitetski medicinski centar Vanderbilt|Nacionalni institut za alergije i zarazne bolesti (NIAID) | 7. septembar 2022 | 2. faza |
| NCT05478252 | Regrutovanje | Lijek: Semaglutid J|Ljek: Semaglutid B | Dijabetes melitus tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3. avgusta 2022 | Faza 3 |
(podaci izhttps://clinicaltrials.gov, ažurirano 29.11.2022)
